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最新ブログの紹介です

前回のブログで、胆汁ミセル非結合型分率と食事の負の影響、についての論文を紹介しました。 https://www.c-sqr.net/c/pcfj/Circle_detailReport.html?report_id=431202 以下、2点ほど、この論文の「みどころ」を追加します。 メカニズムベースPeff この論文で使用しているメカニズムベースPeff式では、Pappに対する(経験的)補正無しに、Faを予測できます。メカニズムベースPeff式では、各膜透過メカニズムや生理的条件、すなわち非攪拌水層、Paracellular、胆汁ミセル結合、ひだ・絨毛構造など、がモデルに組み込まれているので、補正は必要なくなります。本来、”Physiologically-Based” PKモデルは、経験的補正が無いのが理想です。(どうしても経験的補正を行う必要がある場合、PBPKに統計モデルを持ち込むことになりますので、統計モデルの手法に基づいて、凡化性能やモデル式の適応範囲(=内挿)を十分に考慮すべきです。) 薬物固有の胆汁ミセル分配係数Kbm値 この論文では、胆汁ミセルへの分配係数(の対数)log Kbmと、logPoctの間に良好な線形関係が認められます。このように「固有(intrinsic)」な物性値では、線形自由エネルギー関係(Linear free energy relationship)が得られる場合が多いです。このことは、SAR予測性の点からも、現象の理解の点からも、とても重要です。

医・歯・薬
10月02日
福祉・ボランティアその他
09月28日

胆汁ミセルに薬物が分配することで薬物のフリー分率(fu)が低下し、膜透過速度が低下することは、in vitroやrat in situ試験などでは以前から良く知られていました。しかし、これまで、この現象が臨床における食事の負の影響と相関するかについては不明でした。今回紹介する論文では、Caco-2における膜透過(Papp)速度の低下からの食事の負の影響の予測について検討しています。 Akiyama, Y., Ito, S., Fujita, T., & Sugano, K. (2020). Prediction of negative food effect induced by bile micelle binding on oral absorption of hydrophilic cationic drugs. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 105543. https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0928098720303316 食事の負の影響は、主に親水性塩基性薬物で顕著にみられることから、これらをモデル薬物としました。Blank FaSSIF, FaSSIF, FeSSIF(いずれもpH 6.5)にてPappを測定しました。 3級アミンについては食事の負の影響を定量的に予測できることが分かりました。また、単純なPapp比からの予測よりも、一度、胆汁ミセル分配係数(Kbm)に換算した後に理論モデルで計算する方が予測性が高いこともわかりました。一方で、4級アンモニウムについては、予測できませんでした。 胆汁ミセル結合の影響については、これまで、ほとんどの経口吸収モ..

医・歯・薬
09月16日

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日にち イベント名 団体名(ジャンル) 場所 ステータス
11/03 メンタルさぽーたーずLabo ゲ.. 一般社団法人メンタ..(福祉・ボランティアその他) 浪速区民センター なし
12/04 指deパステル 一般社団法人メンタ..(福祉・ボランティアその他) 原田の森 ギャラリー 501会議室 なし

みんなの告知

各団体からのお知らせコーナーです
byPhysChem Forum Japan(医・歯・薬)
この度、「第8回PhysChem Forum Japan」を開催する運びとなりましたので、ご案内申し上げます。 「PhysChem Forum」は、薬物物性研究分野において、産官学の“垣根“をとり除いたオープンな人的交流、情報共有、および、次世代の人材育成を目的としたフォーラムです。現在、日本とヨーロッパそれぞれで開催しております。 日本ではこれまでに7回(第6回はInternational Association of Physical Chemistsとの合同国際シンポジウム)開催され、いずれの回も大学、企業研究者、機器メーカー担当者等、約100名が集い盛況の内に終了することができました。今年度は、新型コロナウイルス感染予防の観点から「オンライン形式」で、第8回PhysChem Forum Japanを開催いたします。 今回のテーマは"創薬研究における結晶化・結晶構造解析の活用法"です。近年、抗体医薬品などが注目を集めていますが、世界の売上トップ200の医薬品のうち半数以上は今も低分子医薬品が占めています。低分子医薬品の創薬研究において、結晶化は原薬精製、物理・化学的安定性の向上、ジアステレオマー塩を利用した光学分割など様々な目的に対して有用です。さらに近年では「結晶スポンジ法」が開発され、結晶化が困難な低分子化合物においても単結晶X線構造解析により構造同定が可能となりました。実際の研究開発の現場において、これら結晶化や結晶構造解析の技術が、どのように創薬研究に活用されているか興味を持たれている方も多いかと思います。本シンポジウムでは当分野の最前線でご活躍される皆様に発表をお願いしております。 本会終了後には講演者と参加者が気軽にディスカッションできるブレークアウトセッションも予定しております。講演者や他の参加者の方々と発表内容や周辺分野に関して活発にご議論いただければと思います。 また、本会前には若手研究者向けに海外で行われているサマースクールをイメージしたGrowth Projectを企画しております。今回は「結晶分析のノウハウ」と題して、創薬研究で結晶の物性評価に必要な分析手法(熱分析やX線回折測定など)の簡単な原理から測定時に役立つノウハウなどをレクチャーします。学生や物性研究を始められた入社1~3年目程度の方を対象にした基礎的な内容となります。こちらは人数を限定いたしますので、希望される方は、お早めにお申し込みください。 “多様性”と“開かれた場”が本フォーラムの趣旨となっておりますので、どなた様も無料で参加可能です。ご多忙中とは存じますが、万障お繰り合わせの上、ご参加頂けますようお願い申し上げます。 PhysChem Forum Japan運営委員一同 開催概要 2020年12月4日(金) Growth Project:9:00~11:30 (定員20名) シンポジウム本会/ブレークアウトセッション:13:00~17:50 (定員500名) 申し込み期日: 10/21(水)~11/27(金) 申し込み方法: 下記リンクの「connpass」から必要情報をご記入して登録して下さい。 Growth Project https://connpass.com/event/192842/ シンポジウム本会 https://connpass.com/event/192834/ ※ご記入いただいた情報は今後の本シンポジウムの案内や協賛企業への情報提供に利用させていただく可能性がございます。 ※Conpassでの登録ができない場合は、下記の連絡先までご連絡下さい。 サイエレット合同会社 浜頭 恭(yhamagashira@sayeret.jp) 詳細内容 Growth Project  9:00~11:30:宮野 哲也氏(塩野義製薬株式会社) 結晶分析のノウハウ 本シンポジウム 13:00~13:10 Opening 13:10~13:50 講演-1 永松 大樹氏(塩野義製薬株式会社) 医薬品開発における環状ペプチドの結晶化 13:50~14:00 協賛企業によるプレゼン1(株式会社リガク) 14:00~14:40 講演-2 木嶋 秀臣氏(小野薬品工業株式会社) 不均一核化を活用した結晶化 14:40~14:50 協賛企業によるプレゼン2(日本バリデーション・テクノロジーズ株式会社) 14:50~15:20 講演-3 鳥居原 英輔氏(旭化成ファーマ株式会社) 単結晶構造解析を用いた水溶性改善の取り組み 15:20~15:30 協賛企業によるプレゼン3(株式会社日立ハイテクサイエンス) 15:30~16:10 講演-4 谷口 慈将氏(キリンホールディングス株式会社) 結晶スポンジ法と超臨界流体クロマトグラフィーの連結によるターゲット化合物の高速立体構造解析 16:10~16:20 協賛企業によるプレゼン4(サイエレット合同会社) 16:20~17:00 講演-5 G. Patrick Stahly氏(Triclinic Labs社) Use of Low-frequency Raman Spectroscopy to Differentiate Isoenergetic Polymorphs 17:00~17:10 Closing 17:20~17:50:ブレークアウトセッション 協賛企業: 株式会社リガク 日本バリデーション・テクノロジーズ株式会社 株式会社日立ハイテクサイエンス サイエレット合同会社 立命館大学 PhySchem Forum Japan運営委員: 安部 和也 (小野薬品工業株式会社) 大野 麻美 (旭化成ファーマ株式会社) 尾崎 俊亮 (エーザイ株式会社) 菅野 清彦 (立命館大学) 田代 智  (協和キリン株式会社) 真壁 宗義 (第一三共RDノバーレ株式会社) 真野 高司 (小野薬品工業株式会社) 宮野 哲也 (塩野義製薬株式会社)

 

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