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近畿エリアの文化&ボランティア団体が書いたブログ一覧

Simple bicarbonate buffer system for dissolution testing: floating lid method and its application to colonic drug delivery system
Journal of Drug Delivery Science and Technology
Available online 27 February 2021, 102447

小腸の消化管液は炭酸により緩衝されています。一方、製剤の溶出試験には、これまでリン酸緩衝液が用いられてきました。本来、溶出試験には炭酸緩衝液を使用した方が良いのですが、炭酸緩衝液を大気中でそのまま使用すると、炭酸が抜けてしまい、pHがすぐに上昇してしまいます。

HCO3- + H+ ⇆ H2CO3 ⇆ H2O + CO2 (pKa = 6.04 at 37℃)

そこで、炭酸緩衝液を溶出試験に使用する際、これまでは、溶液中に二酸化炭素をバブリングして補っていました。しかし、この方法では、二酸化炭素ボンベとpHモニター付き自動レギュレータが必要でした。また、胆汁酸などの界面活性剤を用いる場合、バブリングにより泡が発生してしまいます。

しかし、なんと!、落し蓋をするだけで、炭酸緩衝液のpHをほぼ一定に維持できます(3時間でpH 0.1単位以下の上昇)。僕自身、初めてデータを見たときは、こんな簡単な方法でpHを維持できることに、とても驚きました。

実は二酸化炭素の水への溶解度はそこそこ高いのです(25 mM程度。消化管液の炭酸濃度はこれよりも低い。)。したがって、これ以下の濃..