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文化&ボランティア団体が書いたブログ一覧

胆汁ミセルに薬物が分配することで薬物のフリー分率(fu)が低下し、膜透過速度が低下することは、in vitroやrat in situ試験などでは以前から良く知られていました。しかし、これまで、この現象が臨床における食事の負の影響と相関するかについては不明でした。今回紹介する論文では、Caco-2における膜透過(Papp)速度の低下からの食事の負の影響の予測について検討しています。

Akiyama, Y., Ito, S., Fujita, T., & Sugano, K. (2020). Prediction of negative food effect induced by bile micelle binding on oral absorption of hydrophilic cationic drugs. European Journal of Pharmaceutical Sciences, 105543.
https://www.sciencedirect.com/science/article/pii/S0928098720303316

食事の負の影響は、主に親水性塩基性薬物で顕著にみられることから、これらをモデル薬物としました。Blank FaSSIF, FaSSIF, FeSSIF(いずれもpH 6.5)にてPappを測定しました。
3級アミンについては食事の負の影響を定量的に予測できることが分かりました。また、単純なPapp比からの予測よりも、一度、胆汁ミセル分配係数(Kbm)に換算した後に理論モデルで計算する方が予測性が高いこともわかりました。一方で、4級アンモニウムについては、予測できませんでした。

胆汁ミセル結合の影響については、これまで、ほとんどの経口吸収モ..

塩基性薬物(フリー体)の経口吸収率(Fa)は胃内での溶出に大きく影響を受けます。そこで今回紹介する論文では、胃内での溶出を記述する簡単な式が導入されています(Fd式)。胃内での塩基性薬物(フリー体)の溶出を考える際には、溶出薬物による胃酸の中和を、溶解度(bulk pH)および溶出速度(surface pH)の両者について、計算に組み込む必要があります。これらを考慮することで、固有溶解度とpKaから胃内での溶出を予測し、既に検証済みの小腸吸収モデル(当ブログ”本当の予測性とは?”参照)と組み合わせることで塩基性薬物(フリー体)のFa予測に成功しています。また、同時にPPIやH2ブロッカーなどによる胃内pH変動がAUCに与える影響の予測にも成功しています。

Matsumura, N., Ono, A., Akiyama, Y., Fujita, T., Sugano, K. (2020). Bottom-Up Physiologically Based Oral Absorption Modeling of Free Weak Base Drugs. Pharmaceutics, 12(9), 844.
https://www.mdpi.com/1999-4923/12/9/844
(オープンアクセスです)

今回、食後の胃の時間平均pHは 2.7に設定されています。従来、食後の胃pHはpH5以上に上がるとされていました。確かに一時的にはpH5以上に上がるのですが、文献を精査してみると、食後の(遅い)胃排泄速度と比較して、pHは速やかに通常のpH2.0程度に戻ることが分かります。したがって、薬物は食後で..

家族による家族学習会

===令和2年度 家族による家族学習会===[NEW]
~全5回連続講座の参加者を募集します~
精神疾患を患った人の家族を「参加者」として迎え、同じ立場の家族が「担当者」としてチームで運営・実施する、小グループで行われる体系的なピアサポー ト・プログラムです。このプログラムでは疾患・治療・回復・対応の仕方などについての正しい情報とともに、家族自身の体験をお互いに語り合い、それに基づ いた知識や知恵を共有し、家族同士の支えあいの場を提供します。
■日時
令和2年10月25日、11月29日、12月13日、令和3年1月23日、2月28日
※基本日曜日開催、1月のみ土曜日(全5回)
時間はいづれの日も、13:30~16:30

■会場
北九州市立西部障害者福祉会館(コムシティ5階)501・502・503の3会議室
北九州市八幡西区黒崎三丁目15-3

■対象者
統合失調症等の精神疾患のある方のご家族 10名程度

■参加費 無料
テキスト代等 2,000円(税込)
※使用テキスト『上手な対処 今日から明日へ(全改訂第1版)』『オリジナルテキスト』

■連絡先
北九州精神障がい者家族会連合会(あかつき会家族会)
担当:守谷栄二(モリヤ エイジ)
電話/FAX: 093-230-4006 携帯: 090-5480-4216
Eメール:akatsukikazoku@grace.ocn.ne.jp

■参考情報(外部リンク)
家族による家族学習会 - COMHBO地域精神保健福祉機構
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