この度、「第13回PhysChem Forum Japan」を立命館大学との共催にて開催をする運びとなりましたので、ご案内申し上げます。 総合テーマ：「経口曝露改善～少量化による探索研究での活用～」 日時：2025年10月16日...

小腸溶液の緩衝能は弱い、という誤解をこれまで何度か聞きしました。 小腸溶液は緩衝剤として、約pH6.5の炭酸緩衝液（BCB）を約10 mMを含んでいます。緩衝能β＝約4.4 mM/pHです。 たしかに、JP2やUSP SIFと比較すると、緩衝能は半分以下です。 それは、JP2やUSP SIFが25 mM-50 mMリン酸という異常に高い濃度に設定されているためです。 実際、薬物溶出に対しては、約4.4 mM/pHは緩衝作用がそこそこ強く、 薬物の投与量が数百mgでなければ、バルク溶液のpHは大きく変わりません。 むしろ、リン酸をpH 6.5、β＝4.4 mM/pHに合...

エソメプラゾールマグネシウムはBE予測が困難であることが知られていました。 今回の検討では、炭酸緩衝液をピークベッセルと組み合わせ、より生体に近い条件で溶出試験を行いました。 結果は、かなり有望なものでした。 https://www.jstage.jst.go.jp/article/cpb/74/1/74_c25-00583/_article/-char/ja/

このブログでは、これまで数回にわたり、化合物毎のパラメータフィッティング（middle-out approach）の問題点を議論してきました。経口吸収の律速段階を構成するパラメータ群の中から、１つでもパラメータフィッティングした場合、すべての誤りはフィッティングで隠蔽されてしまうのでした。 それでは、経口吸収部分はボトプアップで予測したものをそのまま使い、それ以外の薬物動態プロセスを経口投与後の血中濃度推移に対してフィッテングした場合は、どうなるのでしょうか？ このことを考えるために、以下の思考実験をしてみまし...