この度、「第14回PhysChem Forum Japan」を開催する運びとなりましたので、ご案内申し上げます。 【総合テーマ】「分光学技術を用いた見える化」 【日時】2026年11月30日(月)～12月1日(火) 【開催方法】対面開...

Dipyridamoleは、典型的な難水溶性塩基性薬物であり、これまで様々な経口吸収の研究のモデル薬物として使用されてきました。我々も、dipyridamole (free base)を用いて、臨床投与量/消化管溶液量の比を反映したpHシフト溶出試験を行っておりました。その際、pHシフト直後、溶解濃度が瞬間的にある値まで低下し(Step I)、そこで数分間一定となり、やがて再度低下し始める(Step II)という現象を偶然発見しました。 https://doi.org/10.1248/cpb.c26-00371 Dipyridamoleはrapid crystallizerとして分類されており、これまで多くの検討...

有効膜透過係数（effective permeability, Peff）は、薬物の経口吸収性を理解し予測するうえで、最も重要なパラメータです。 しかし、多くのPBPK/PBBM論文で、このパラメータが誤解されています。 とくに、Peff x 胆汁ミセル結合分率(fu)や、それに類似した式がPBBM/PBPKに使われている場合がありますが、この数式は物理的に間違いです。また、Caco-2 Pappからのlog Peff = A log Papp + Bなどの経験式では、胆汁ミセル結合がPeffに与える影響を予測/説明することはできません。多くの薬物において、絶食下でもfu = 1ではありません。...

生体に近い緩衝能を持つ溶出試験液を用いることで、高投与量酸性フリー体薬物のFaを予測することができました。 https://link.springer.com/article/10.1208/s12248-026-01274-3?utm_source=rct_congratemailt&utm_medium=email&utm_campaign=oa_20260630&utm_content=10.1208%2Fs12248-026-01274-3 生体に近い緩衝能の場合、溶出試験液のpHが薬物の溶出に伴い低下し、溶解度が下がります。これにより、投与量依存的なFaの低下を予測できます。 一方で、局法溶液を用いたり、あるいは、pH 6.5での平衡溶解度を用いた場合では、Faが...